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Created by MATHEUS LEONARDO SLIACHTICAS PINHEIRO
almost 7 years ago
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| Question | Answer |
| Via do metabolismo do grupo heme nos plasmódios é alvo de que classe de fármacos | Agentes antimaláricos |
| Via de transporte de elétrons nos plasmódios é alvo de que classe de fármacos | Agentes antimaláricos |
| Via de tradução de PTN nos plasmódios é alvo de que classe de fármacos | Agentes antimaláricos |
| Via do metabolismo de folato nos plasmódios é alvo de que classe de fármacos | Agentes antimaláricos |
| Classificação Clínica dos antimaláricos em agentes | -Profiláticos -Tratamento de malária aguda -Eliminadores de hipnozoítos hepáticos |
| Agente antiplasmódio farmacologicamente ativo da casca de Cinchona | Quinolina |
| Classe da Cloroquina | antimalárico inibidor de metabolismo do grupo Heme |
| Mecanismo de Ação da Cloroquina | Base Fraca=> difusão para vacúolo alimentar no parasito=> sofre aprisionamento iônico=> ligação a ferriprotoporfirina IX e impede sua degradação |
| Como Cloroquina mata o plasmódium | acúmulo de ferriprotoporfirina IX provoca oxidação da membrana sendo tóxica para o parsito |
| Toxicidade da Cloroquina para humanos | Baixa (não altera PH vacúolos alimentares) |
| Efeitos adversos da Cloroquina | Provoca prurido em pessoas negras, exacerba psoríase e porfiria morte em altas doses |
| Cepa de plasmodium resistente a Cloroquina | P.falciparum |
| Mecanismos de Resistência à Cloroquina | Efluxo de Fármaco por PTN PfCRT mutante |
| Cloroquina é Fármaco de escolha | Malária por P.ovale; P.malarie Cepas sensíveis de P.falciparum |
| Usos da Cloroquina | Tratamento e profilaxia de malária |
| Classe de Quinina e quinidina | Antimaláricos inibidores de metabolismo do grupo heme |
| Relação entre quinina e quinidina | |
| Mecanismo de ação de quinina e quinidina | mesmo da cloroquina + intercalam-se ao DNA inibindo separação de fitas, tradução e transcrição |
| Uso da Quinina e Quinidina | Tratamento de malária em estado eritrocitário agudo |
| Efeitos adversos de Quinina e Quinidina | Cinchonismo (surdez, zumbido,distúrbios visuais, náuseas e vômitos) intervalo QT prolongado |
| Classe da Mefloquina | Antimaláricos inibidores de metabolismo do grupo heme |
| Possível mecanismo de ação da Mefloquina | interromper a metabolização da hemozoína nos plasmódios em estágio intra-eritrocitário |
| Efeitos Adversos da Mefloquina | Náuseas, bradicardia, QT longo e efeitos neuropsiquiátricos |
| Usos da Mefloquina | Tratamento e profilaxia malárica |
| Classe da Artemisinina | Antimaláricos inibidores de metabolismo do grupo heme |
| Mecanismo de Ação da artemisinina | Ativada por Fe livro ou do grupo heme=> alquilação de PTN=> formação de complexos tóxicos para os plasmódios |
| Derivados de Artemisinina | artesunato; artemeter; artemotil; diidroartemisinina |
| Uso da Artemisinina | tratamento de malária no estágio eritrocitário |
| Esquema de administração de Artemisinina para evitar resistência | Co-administrado com outro anti-malárico de maior meia vida e outro mecanismo de ação |
| Efeitos adversos da Artemisinina | neurotóxicos (comprometimento auditivo...) e cardiológicos |
| Seletividade da Artemisinina | - necessidade de Heme para formar radical livre - acúmulo acúmulo preferencial nos plasmócitos |
| Classe da Primaquina | Anti-malárico inibidor do transporte de elétrons |
| Único fármaco disponível que ataca as hipnozoítos da malária e impede recrudescência dessa infecção | Primaquina |
| Uso da Primaquina | Impedir recrudescimento de malária causada por Plasmódium vivax e Ovale (mata hipnozoítos) |
| Mecanismo antimalárico da Primaquina | -Metab. ativo (quinona) afeta a Ubiquinona interferindo da cadeia transp. de elétrons. - lesão oxidativa em mitocôndrias de plasmódios |
| Utilização principal da primaquina | eliminar hipnozoítos hepáticos de P.ovale e P. vivaz |
| Pacientes em risco de hemólise maciça por Primaquina | deficientes na enz. glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD) |
| Primaquina não deve ser usada em | |
| Classe da Atovaquona | Anti-malárico inibidor do transporte de elétrons |
| Mecanismo a Atovaquona | interrompe interação entre ubiquinona e complex. citocromo bc1 com isso impede síntese de pirimidinas interrompendo a síntese de DNA dos plasmódios |
| Seletividade da Atovaquona para plasmódios | diferenças entre sequências de aminoácidos entre ubiquinona-citocromo bc1 |
| Razão da co-administração da Atovaquona com Doxiciclina/Proguanil | Facilidade do desenvolvimento de resistência à Atovaquona (1 mutação já serve ) |
| Fármaco sinérgico com a a Atovaquona | Proguanil (aumenta o desacoplamento mitocondrial elevando a eficácia da Atovaquona) |
| Utilização da Atovaquona | terapêutica e profilática |
| Ação antimalárica da Doxicilina | inibe síntese proteica do parasito (ligação a subunid. 30S) |
| Distribuição da Doxiciclina | Boa com alto volume de distribuição (altamente lipossolúvel) |
| Por que a Doxiciclina é um fármaco útil com quinina no tratamento de malária por P. falciparum resistente à cloroquina | tem alta meia-vida e boa biodisponibilidade oral |
| Uso da Doxiciclina como antimalárico isolado |
Image:
Nao Recomendado (image/png)
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| Uso da Tetraciclina | Em associação com quinina para tratamento de indivíduos com malária resistente a cloroquina |
| Ação antimalárica da Clindamicina | inibe síntese proteica do parasito (ligação a subunid. 50S) |
| Utilização da Clindamicina | tratamento de malária em combinação com quinina (quando não se pode usar doxiciclina ou tetraciclina) |
| Principal efeito adverso da Clindamicina |
Aumenta o risco de
(C. dificili)
Image:
Diarreia (image/jpeg)
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| Uso da Clindamicina como quimioprofilático da malária |
Image:
Nao Recomendado (image/png)
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